Skip to main content

SANTRAL SİNİR SİSTEMİ VE FARMAKOLOJİSİ

 

 

 

Reboksetin / Levoprotilin / Lofepramin / Nisoxetine / Thionisoxetine / Tomoxetine (Seçiçi Nöradrenalin Geri Alım İnhibitörleri – NRI)

Nöradrenalin re-uptake’ine daha selektiftirler.

 

Bupropion / Amineptin / Medifoxamine / Nomifensine / Atomoxetine

Dopamin reuptake’ine daha selektif bir antidepressandır.

Bağımlılık merkezi olan nukleus akkumbens, dopaminerjik sistem ile ödüllenmeyi sağlar.

Ödül madde bağımlılığının temelini oluşturmaktadır. Bupropion sigara bırakmak için kullanılmaktadır. 

Bupropioncinsel fonksiyonu bozmaz. Kilo alımı oluşturmaz.

Viloksazin

Kısa etkilidir. Yapıca β-blokörlere benzer.

Tianeptin

 

SELEKTİF SEROTONİN REUPTAKE İNHİBİTÖRLERİ (SSRI)

Fluoksetin (Serotonin)

Sertralin (Serotonin)

Sitalopram (Serotonin)

Fluvoksamin (Serotonin)

Paroksetin (Serotonin)

Venlafaksin (Serotonin / Nöradrenalin geri alım inhibitörü –SNRI )

Etki Mekanizması:

Serotoninin geri alımını bloke ederek, sinaptik kavşaklarda serotonini biriktirirler ve SSS’de serotonerjik aktiviteyi arttırırlar.

Serotonin reuptake blokörleri obsesif kompulsif hastalıkta oldukça güçlüdürler.

Panik bozukluklarının tedavisinde kullanılırlar.
Bulimia nervosa tedavisinde oldukça etkilidirler.
Antikolinerjik ve kardiyotoksik yan etkileri azdır.

Fluoksetin:

Metaboliti olan norfluoksetinle birlikte etki süresi oldukça uzundur (t1/2 = 240 saat)

Karaciğerde sitokrom p450 isoenzimlerinin potent bir inhibitörüdür (Özellikle CYP2D6).

 

Paroksetin:

5HT reuptake’ini en güçlü bloke eden antidepressan ilaçtır.
            Aktif metabolit oluşturmaz.
SSRI’lar içerisinde en belirgin kesilme sendromu yapabilendir.

Sitalopram:

5HT reuptake’ine en selektif olan antidepressan ilaçtır.

 

Sertralin:

Plazma proteinlerine en fazla bağlanan antidepressandır. 

Fluvoksamin:

Sibutramin:

Daha çok 5HT reuptake’ini bloke eden ve obezite tedavisinde kullanılan yeni bir ilaçtır.

NOT:

Serotonerjik sendrom:

Serotonin aktivitesini değiştiren iki ilacın birlikte alınmasıyla gerçekleşir. Özellikle serotonin reuptake inhibitörleri ile MAO inhibitörlerinin birlikte kullanılmasıyla ortaya çıkan ve hayati tehlike yaratan bir durumdur. 

Ajitasyon, ataksi, terleme, ateş, hiperrefleksi, miyoklonus, titreme ve mental bozukluklar, İshal

Konvülsiyon ve kardiyovasküler kollaps görülebilir.

          Bunu önlemek için antidepressan ilaç gruplarının birinden diğerine geçmeden önce en az iki hafta beklenilmelidir.

ANTİDEPRESANLARIN EN FAZLA VE EN AZ OLUŞTURDUKLARI ETKİLER
En antikolinerjik Amitriptilin
En kardiyotoksik İmipramin / Amitriptilin
En az antikolinerjik Venlafaksin / Trazodon / Fluvoksamin
En az hipotansif Paroksetin / Venlafaksin / Reboksetin / Fluoksetin
En hipotansif Doxepin/ Amitriptilin / Tripitramin / Nefazodon
En sedatif Mitrazepin/ Doxepin / Trazodon
En konvülzan / ajitatif Bupropion / Maprotilin
En fazla seksüel disfonksiyon SSRI’lar

 

SELEKTİF 5HT / NA REUPTAKE İNHİBİTÖRLERİ (SSNİ)

Venlafaksin

Serotonin reuptake’i üzerine olan etkisi NA’ya göre daha belirgindir.

Plazma proteinlerine en az bağlanan antidepressandır.

Duloxetin

Milnacipran

MAO İNHİBİTÖRLERİ

Non-Selektif MAO İnhibitörleri:

TRANİLSİPROMİN (en kısa etkilidir)

PARGİLİN (en uzun etkilidir)

FENELZİN

FENİPRAZİN

NİALAMİD

İPRONİAZİD, İSOKARBOKSAZİD

Maklobemid / Brofaramin / Pirlindol / Toloxatone:

Selektif MAO-A inhibitörüdür.

Etkisi daha çabuk başlar (10 gün içinde).

Atipik depresyonda kullanılır.

Sağlam kişilerde kullanılırsa psişik stimülasyon yapabilirler.

Antikolinerjik yan etkisi yoktur.

Tüm MAO inhibitörleri kan basıncında belirgin yükselme (intrakraniyal kanama) ve baş ağrısı oluşturabilir.

MELATONİN RESEPTÖR AGONİSTLERİ

Agomelatin

Melatonin reseptör agonisti (MT1 ve 2)

5-HT2C blokeri

Uykuya dalma süresini kısaltır. NREM uykusunda artma oluşturur.

 

BİPOLAR BOZUKLUKTA KULLANILAN İLAÇLAR

LİTYUM

Manik-depresif hastaların tedavisinde profilaktik olarak kullanılır.

Antimanik etkisi;

Nöronlara inozitol monofosfat/inozitol dönüşümün inhibisyonu

          LityumFosfataz enzimini inhibe eder. Bu enzim IP3 ü yıkarak inozitole çeviren enzimdir. Bu enzim inhibe oursa Inozitol oluşamayacağı için membrandaki PIP2 azalır. PIP2 azalınca yeni IP3 yapılmaz. Sonuçta IP3 azalır. IP3 azalınca kalsiyum çıkışı durur. Sinaptik NT ler azalır. Mani önlenir.

Nöronlarda cAMP etkinliğinin inhibisyonu

Teröpatik etkisi 5-10 günlük latent süreden sonra başlar.

Serum Li düzeyinin optimal 0.8 MEq/L olması öngürülür.

Lityumu teropatik indeksi küçük olduğu için serum düzeyi periyodik olarak izlenmelidir.

 lityum

Bir cevap yazın

E-posta hesabınız yayımlanmayacak. Gerekli alanlar * ile işaretlenmişlerdir