Skip to main content

SANTRAL SİNİR SİSTEMİ VE FARMAKOLOJİSİ

          Analjezik etki güçleri; sufentanil> Remifentanil> Fentanil > Alfentanil> Morfin> Meperidin

           Remifentanil plazmadaki PKE ile yıkıldığı için en kısa etki sürelidir.

EROİN (Diasetil morfin)

              Doğal bir bileşik değildir.

             Morfinin asetilasyonu ile elde edilir.

Daha lipofiliktir ve SSS’ne daha hızlı geçer.

Parenteral verildiğinde öforik etkisi daha belirgindir.

            Eroin vücutta morfine dönüştürülür ancak etkisi yarı yarıya daha kısadır.

En kısa etkili ve bağımlılık yapma gücü en fazla olan narkotik analjeziktir.

KODEİN (Metil morfin)

           Morfine göre daha zayıf bir analjeziktir.

Oral yolla emilimi daha iyidir.

           Analjezi oluşturmadığı dozlarda güçlü antitüsif etki sağlar.

Nadiren bağımlılığa yol aça

Antitüsif olarak kodeinin yerini analjezik etkileri olmayan dekstrometorfan almıştır

              Vücutta morfine dönüşür. Morfine aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.

Kodeinin etkileri;

Analjezi (yüksek dozda)

Sedasyon

Öfori

Öksürük refleksinin baskılanması (düşük dozda)

TRAMADOL

Mü reseptör analoğu kodein anoloğudur.

Zayıf-orta dereceli ağrı tedavisinde kullanılır.

Seratonin ve NA geri alımını da bloke eder.

Bulantı, kusma, sersemlik, kabızlık, baş ağrısı yan etkileridir.

Serotonin geri alımını bloke ettiğinden MAO inhibitörleri ile beraber kullanılmamalıdır.

 

OPİAT ANTAGONİSTLER

NALOKSON

           Opioid aşırı dozlarının alınmasıyla gelişen solunum depresyonu ve komanın tedavisinde kullanılır.

Reseptörlere bağlı opioid moleküllerini hızla reseptörlerinden ayırır.

Yarı ömrü 60-100 dakikadır.

           M. spinalisteki K (kappa) reseptörlerini etkileyemediğinden analjezik etkiyi kaldırmaz.

Normal kişilerde farmakolojik etkisi yoktur.

           Fakat morfin veya eroin bağımlılarına yoksunluk semptomlarına neden olur.

Morfin bağımlılarının taranmasında kullanılır.

İ.V. olarak kullanılır.

NALTREKSON

           Etkileri naloksanın etkilerine benzer.

           Etki süresi naloksandan daha uzundur.

Tek bir dozu eroinin etkilerini 48 saat süreyle ortadan kaldırabilir.

Oral yoldan verilir.

 

 

HİPNOSEDATİF İLAÇLAR

 

 

Benzodiazepinler Barbituratlar
• GABA bağımlı etki• Metabolitleri büyük oranda aktiftir.

• Enzim indüksiyonu yapmazlar

• Antitussif değildir

• Analjezi yapmaz

• Anksiyolitik ve hipnotik olanları farklıdır

• Daha az bağımlılık ve tolerans

• Daha az uyku bozukluğu

• Terapötik aralıkları daha geniş

• Solunum / Kardiyovasküler Sistem depresan etkileri daha az

• Kas gevşetici etkileri daha güçlüdür• GABA’dan bağımsız etki

• Metabolitleri büyük oranda aktif değildir.

• Enzim indüksiyonu yaparlar

• Öksürük oluşturur

• Hiperaljezi yapar

• Anksiyolitik ve hipnotik olanları aynıdır

• Daha fazla bağımlılık ve tolerans

• Daha çok uyku bozukluğu

• Terapötik aralıkları daha dar

• Solunum / Kardiyovasküler Sistem depresan etkileri daha fazla

• Antikonvülsan etkileri daha güçlüdür

 

BENZODİAZEPİNLER

Uzun Etkililer Orta Etkililer Kısa Etkililer
DiazepamFlurazepam

Klonazepam

Klorazepat

Klordiazepoksit

Kuazepam

Medazepam

PrazepamAlprazolamLorazepam

Oksazepam

Bromazepam

Estazolam

Halazepam

TemazepamMidazolamTriazolam

 

Bz’ler birkaç istisna dışında aktif metabolitlerine dönüşerek etkilerini devam ettirirler:

            Alprazolam,

Triazolam,

Midazolam,

Estazolam,

Quazepam,

Flurazepam

 

Farklı Bir Metabolit Oluşturmayan Bz‛ler: Lorazepam

Oksazepam

Benzodiazepinler:

Anksiyeteye karşı en etkili ilaçlardır. Bu etkilerine karşı tolerans gelişmez.
Anterograd amnezi (özellikle Midazolam)
yapabilirler.
Çizgili kas tonüsünü azaltırlar (santral kas gevşetici etki).
Antikonvülzan etkiler oluştururlar;

Entellektüel işlemleri doz bağımlı olarak azaltır. Öğrenme güçlüğü oluştururlar.

Motor koordinasyonu bozar ve psikomotor reaksiyon hızını azaltırlar.

Yüksek dozda vasküler tonüsü azaltıp hipotansiyon oluşturabilirler.

Diğer etkileri: Görme bulanıklığı, dizartri, ataksi, gece kabusları (flurazepam), öfori, halusinasyon, paranoya, depresyon görülebilir.

Flurazepam:

Eliminasyon yarı ömrü en uzun bz’dir.

 

Diazepam:

Eliminasyon yarı ömrü uzun Bz’dir.

Hızlı absorpsiyon ve redistrübisyona uğradığı için; hipnotik olarak da kullanılabilir.

Bz’ler içinde antikonvülsan ve antiepileptik etkisi en güçlüdür. Status epilepticus’da kullanılır.

Flebit yapabileceği için büyük venlere verilmelidir.

Bir cevap yazın

E-posta hesabınız yayımlanmayacak. Gerekli alanlar * ile işaretlenmişlerdir