Skip to main content

SANTRAL SİNİR SİSTEMİ VE FARMAKOLOJİSİ

1. Mü reseptörleri

  1. Kappa reseptörler
  2. Delta reseptörleri

Opioid analjezikler;

Morfin (agonist)

Meperidin (agonist)

Metadon (agonist)

Fentanil (agonist)

Sufentanil (agonist)

Eroin (agonist)

Kodein (agonist)

Propoksifen (agonist)

Pentazosin (parsiyel agonist)

Buprenorfin (parsiyel agonist)

Opioid antagonistler;

Nalokson

Naltrekson

MORFİN

            Opioidlerin prototip ilacıdır.

             Haşhaş bitkisinden elde edilen afyon (opium)’dan ekstraksiyonla elde edilir.

             Genellikle IM ve SC uygulanır ve etkisi 20 dakikada başlar.

Etki süresi bağımlı olmayanlarda 4-6 saattir.

Oral verildiğinde tam absorbe edilir fakat karaciğerden ile geçişte önemli derecede eliminasyona uğradığından parenteral uygulama tercih edilir.

Burun mukozasından da absorbe edilebilir fakat KC’de büyük kısmı morfin 3-glukronata dönüştürülerek inaktive edilir.

            Fetüste dahil olmak üzere tüm vücut dokularına hızla dağılır.

Fakat çok az miktarı kanbeyin bariyerini geçer çünkü bu grubtaki en az lipofilik ilaçtır.

Aktif metaboliti morfin 6glukronattır.

Morfin’in etkileri;

Analjezik etki

Ağrı eşiğini yükseltir

Sedasyon, libido kaybı

Öfori yapar

İdrar retansiyonu

Hipotermi

   Solunum merkezini baskılar

Antitüsif etki gösterir.

Myozis (toplu iğne başı)

Emezis

Hipotansiyon

 Oddi sfinkteri ve safra kanallarında spazm

Konstipasyon

Konvülziyona eğilim artar

BOS basıncını arttırır.

Histamin salınımını arttırır.

        Bronkokonstriksiyon yapar.

Ağız kuruluğu, mide asit salgısanda azalma

 

Morfinin tedavide kullanım alanları

  1. Analjezi
  2. Diyare
  3. Öksürük

Morfinin yan etkileri;

 Solunum depresyonu

Kusma

Disfori

Hipotansiyon

 BOS basıncını artırır

Serebral ve spinal iskemiyi arttırır

 Akut idrar retansiyonu

          KOAH’ta gaz değişimini durdurur.

Tekrarlanan kullanımı sonucunda

             Analjezi, öfori, sedasyon ve solunum depresyonu etkisine tolerans gelişir.

            Morfinin myozis, konvulziyon ve konstipasyon etkilerine karşı tolerans gelişmez.

Tedavi

Bağımlıların tedavisinde metadon ve lofeksidin kullanılır.

Opiate withdrawal syndrome.

 Opiate

 

MEPERİDİN (PETİDİN)

            Yapısı morfine benzemeyen sentetik bir opioiddir.

            Akut ağrının tedavisinde kullanılır.

Özellikle K (kappa) reseptörlerine bağlanır.

Oral verildiğinde KVS üzerinde önemli etkileri yoktur.

            Antikolinerjik etkisi vardır. Bu nedenle toplu iğne başı pupillere neden olmaz, aksine pupiller dilatasyon yapar.

Morfinden farklı olarak diyare ve öksürüğün tedavisinde kullanılmaz.

GIS’ten emilim iyidir. Oral yolla uygulanan güçlü bir analjeziktir.

            Etki süresi daha kısadır.

Karaciğerde demetilasyona uğrar.

            Hamilelerde analjezi amacıyla kullanılabilir. Uterus kontraksiyonlarını etkilemez.

Yüksek dozlarda titreme, kas seğirmeleri

METADON

            Sentetik opioiddir.

Etki süresi daha uzundur.

Dokularda proteinlere bağlanarak birikir ve buradan yavaş yavaş dolaşıma verilir.

M (mü) reseptörleri üzerinden etki gösterir.

            Oral yollarda uygulandığında güçlü anestezik etki gösterir.

            Eroin ve morfin bağımlılarının bu ilaçları kontrollü olarak bırakmalarını sağlamak amacıyla tedavide kullanılır. (Metadon idame yöntemi)

Metadon’un yoksunluk semptomları morfine göre daha hafiftir.

Narkotik analjezikler içinde yoksunluk belirteleri en hafif olandır.

 

PROPOKSİFEN

Yapıca metadona benzer.

Oral yolla kullanılır.

                   Propoksifenin ve aspirinin kombine kullanımı, kodein ve aspirin kombinasyonu gibi, her bir ajanın tek başına verilmesine göre daha fazla analjezik etki oluşturur.

 

LEVOMETADİL

                   En uzun etkili opiat

 

DİFENOKSİLAT

         Meperidin bezeridir

           Antidiyareik olarak kullanılır.

 

LOPERAMİD

Antidiyareik olarak kullanılır.

 

 

 

DEKSTROMETORFAN

Kodein anoloğu metorfan analoğudur.

Analjezik ve bağımlılık yapıcı etkileri yoktur. Opiat reseptörlei üzerinden etki göstermezler.

Santral olarak öksürük eşiğini yükseltir.

Öksürük kesici olarak kullanılır.

Mukosilier aktiviteyi bozmaz. 5-6 ssat etkinlik gösterir.

NMDA reseptör blokeridir.

 

FENTANİL- SUFENTANİL- ALFENTANİL- REMİFENTANİ

Kodein anoloğu metorfan analoğudur

Bir cevap yazın

E-posta hesabınız yayımlanmayacak. Gerekli alanlar * ile işaretlenmişlerdir