Skip to main content

Farmakoloji Giriş – Otonom Sinir Sistemi

NÖROMUSKÜLER BLOKERLER

             Nöromusküler kavşakta (NMK) son plakta bulunan nikotinik reseptörleri antagonist ya da agonist biçimde etkileyen ilaçlardır.

Agonist  depolarizan blokaj

Antagonist nondepolarizan (kompetitif) blokaj

Nöromusküler blokerler kaslarda gevşeme ve doz yeterliyse geçici felç yapan ilaçlardır.

Mekanik ventilasyon eşliğinde IV yoldan uygulanırlar.

SSS’ne giremezler ve bilinci bozamazlar.

Cerrahide kas gevşetmek amacıyla kullanılırlar.

NON DEPOLARİZAN (KOMPETİTİF) BLOKERLER

ACh’nin kompetitif antagonistidirler.

Etkileri antikolin esterazlarla ortadan kaldırılabilir.

Yüksek dozlarda antikolinesterazların bu etkiyi ortadan kaldırabilmesi güçleşir.

Kasları belirli bir sıraya göre bloke ederler.

 Nondepolarizanlara en duyarlı kaslar;

                   Ekstraoküler kaslar

Yüz kasları

Orofarinks kasları

En az duyarlı olanlar diyafragma ve interkostal kaslardır. En son bunlar bloke olur.

Non Depolarizan ilaçlar;

D- tübokürarin

Panküronyum (Vekuronyum vb.)

Atraküryum

27
Bu ilaçlara karşı duyarlılığın arttığı durumlar:

İnhalasyon anestezikleri, nöromusküler kavşağı stabilize ederek nöromusküler blokajı artırır.

Lokal anestezikler ve Grup 1 antiaritmikler

Lityum-Hipotermi-Asidoz

Hipokalemi, hiponatremi, hipokalsemi, hipermagnezemi

Aminoglikozidler Ca++ iyonlarıyla yarışarak kolinerjik sinirlerden ACh salıvermesini engellerler ve etkilerini artırırlar.

Verapamil gibi Ca++ kanal blokörleride aynı mekanizmayla depolarizanların etkilerini artırırlar.

Tübokurarin

             Tübokürarin, sempatik gangliyonları da bloke eder.

              Histamin açığa çıkararak hipotansiyon ve bronkospazma neden olur. Mast hücresinden histamin çıkaran diğer maddeler opiat+atropin+niasindir.

                 KOAH’lı hastalarda bronkospazmı artırabildiği için tercih edilmez.

Panküronyum

                Steroidamin yapılıdır.  En uzun etkili noromuskuler blokerdir.

Kalpte M2 reseptörlerini bloke eder ve taşikardi oluşur. (Vagolitik). Gallaminde aynı etkiyi oluşturmaktadır.

Veküronyum

Klinik kullanımda en çok tercih edilen NM blokerdir.

Histamin salınımına neden olmaz.

Plesentayı geçmediği için sezeryan sırasında kullanılabilir.

Mivaküryum

          Psödokolinesteraz tarafından parçalanan en kısa etkili blokördür.

           Atraküryum-Cisatraküryum

            Plazmada spontan yıkılır. (Hoffman eliminasyonu)

             Böbrek yetmezliğinde kolaylıkla kullanılabilen depolarizandır.

Etkileri kısa sürelidir.

            Laudanosine adında metaboliti vardır. Bu metabolit konvulziyon oluşturabilir.

Roküronyum- Rapakuronyum

             Kompetetif blokörler içerisinde etkisi en çabuk başlayandır. Rokuronyum KVS yan etki yapmaz. Histamin salınımına neden olmaz.

Rapakuronyum ani ölüm riski nedeniyle kullanımdan kaldırılmıştır.

28

29

DEPOLARİZAN İLAÇLAR

              Süksinil kolin: Asetilkolin gibi davranıp, nikotinik reseptörü uyarıp onu yorar. Bu nedenle kas kasılamaz.

              Tüm kas gevşeticiler içerisinde etkisi en çabuk başlayıp en kısa sürendir. (Plazma kolinesterazı ile hızlıca yıkılır)

              KVS de önce muskarinik etki ile bradikardi, asrdından sempatik gangliomlara etki edip taşikardi yapar.

Kullanıldığı klinik durumlar

             Genel anesteziye başlarken intübasyon için

            Kısa süren endoskopi

Kırık çıkık düzeltilme

Elektrokonvulsif tedavi

            Plazma kolinesterazı süksinil kolini yıkar. Sinaps aralığındaki kolinesteraz yıkamaz. Kasların felç olmasının herhangi bir sırası yoktur. Solunum kasları çok daha erken bloke olur.

           İlaca bağlı malign hipertermi gelişebilir.

NOT: Ryanodin iskelet kasında sarkoplazmik retikulumdan Ca++ girip çıkışını kontrol eden protein kanaldır. Ryanodin defektinde kalsiyum gevşeme sırasınsa Sarkoplazmik retikuluma geri döndürülemez. Kas kasılı kalır. Kasılı kastan ısı açığa çıkar. Buna malign hipertermi denir.

NOT: Ryanodin kanalına bu adın verilmesinin sebebi Ryanodin adındaki toxinin bu kanalı bloke etmesidir.

Yan etkileri;

                Hipertermi (Tedavide dantrolen kullanılır. Dantrolen hücre içi kalsiyum şelatörüdür.)

                Uzamış Apne : Plazmada psodokolinesteraz eksikliğinde oluşur. Taze kan Transfüzyonu ile tedavi edilir.

Hipotansiyon

Omuz ve sırt kaslarında rijidite ve ağrı, masseter spazmı

            Göz içi basıncının artmasıdır

            Kaslardaki kasılmaya bağlı hiperpotasemiye neden olabilir. Rabdomiyoliz ve miyoglobinürü oluşturabilir.

            Gastrik kasılma oluşturması nedeniyle aspirasyon riskini arttırır.

SEMPATİK SİNİR SİSTEMİ

Bir cevap yazın

E-posta hesabınız yayımlanmayacak. Gerekli alanlar * ile işaretlenmişlerdir