Skip to main content

Farmakoloji Giriş – Otonom Sinir Sistemi

  • Uvabain         Metronidazol
  • Asiklovir

               Plazmada ilaç moleküllerini bağlayan ikinci önemli makromolekül alfa -1 glikoprotein’dir. Bu madde esas olarak bazik nitelikteki ilaçları bağlar.

Alfa1-asit glikoproteine  bağlananlar Lipoproteinlere bağlanan ilaçlar Gama-globulinlere bağlanan ilaçlar
Lidokain gibi LA’ler• Kinin / Kinidin• Propranolol

• Prazosin

• İmipramin

• MetadonSiklosporin• İmipramin• Kinidin

• Klorpromazin

• TetrasiklinTubokurarin• Pankuronyum• Morfin

• Kodein

• Steroidler

             Plazma proteinlerine en fazla bağlanan ilaçlar varfarindir.

             Sekestrasyon dokularda depolanmadır. Örnek olarak genel anestezik maddeler yağ dokusunda, TAD akciğerde, digoxin kas dokusunda, iyot tiroid dokusun da sekestre olur.

            Sekestrasyon ilacın etkisini uzatır.

             Etkinin ilk başladığı plazma konsantrasyonuna minimal efektif konsantrasyon (MEK) denir.

METABOLİZMA

           Karaciğerde gerçekleşen metabolizma sonucunda ilaçlar; genellikle inaktif ve daha polar (iyonize) metabolitler hale getirilirler. Bir molekülü iyonize hale getirmekteki amaç; böbreklerden atılımını kolaylaştırmaktır. Bu oluşan metabolitler genellikle inaktiftir, fakat bazen aktif (ön-ilaçlar ve aktif metabolitler) olabilirler.

Bazı ilaçlar ise vücutta hiç metabolize edilme­den, yani değişmeden atılırlar:

Furosemid ve diğer diüretikler

Azot protoksit (solunum ile)

Aminoglikozitler

Digoksin

Penisilinler

Klorpropamid

Lityum

Probenesid

               İlaçların metabolizması Faz 1 ve Faz 2 olmak üzere biribirini takip eden 2 reaksiyonu içerir.

              Faz 1 reaksiyonları oksidasyon, redüksiyon ve hidrolizi içerir. İlaçların metabolizması sırasında en sık görülen reaksiyon, oksidasyondur. P450 (CYP3A4) oxidasyon enzimlerinin ilaçlarla inhibisyonu ve indüksiyonu önemli ilaç etkileşimlerine yol açar.

Enzim İnhibisyonu Yapan İlaçlar Enzim İndüksiyonu Yapan İlaçlar
• Alkol (akut etki ile)• Simetidin• Eritromisin (CYP3A4)

• Ketokonazol (CYP3A4)

• Kloramfenikol

• Metronidazol

• Amiodaron

• Sekobarbital

• Oral kontraseptifler

• Fluoksetin gibi bazı SSRI

• Siprofloksasin

• Valproik asit

• Androjenik steroidler

• Propranolol

• Ca kanal blokörleri

• Ko-trimoksazol

• Kinidin

• Allopürinol

• Dikumarol

• Disülfiram

• CO

• Greyfurt

• Kırmızı Şarap

• Glukokortikoidler

• Fenilbutazon• Etilalkol (kronik etki)• Barbitüratlar• Rifampin

• Fenitoin

• Karbamazepin

• Sigara dumanı

• Polisiklik aromatik hidrokarbonlar

• Griseofulvin

• Tolbutamid

• Klofibrat

• Glutetimid

• Glukokortikoidler

• Fenilbutazon

             Faz 2 reaksiyonu ise konjugasyonudur. Konjugasyon sonucu ilacın suda çözünürlüğü artar.  Konjugasyon reaksiyonları içerisinde en sık rastlanılan glukronik asid konjugasyonudur. Asetilasyon, metilasyon, sülfotidizasyon diğer konjugasyon mekanizmaları.

             Bu reaksiyonlar sonunda ilaçların lipid çözünürlüğü azalır ve böbreklerden itrah edilir.

Belirgin presistemik eliminasyona uğrayan ilaçlar:

              Bu etkiye ilk geçiş etkiside denir. İlaçlar kana karışmadan yıkıma uğrarlar. Presistemik yıkılan ilaçlar oral formda verilemez. IV kullanmak gerekir.

Betablokörler

TAD

Narkotik analjikler ve antagonistleri

Nitritler

Ca kanal blokörleri

Seks hormonu ilaçlar

Lidokain

İlaçların eliminasyonu farmakokinetik açıdan iki şekilde oluşur:

                   Birinci Derece Kinetik: Burada eliminasyon hızı plazma ilaç konsantrasyonu ile doğru orantılıdır (lineer).

                   Sıfırıncı Derece Kinetik: Burada ilaçların eliminasyon hızı konsantrasyondan bağımsız olarak, sabit bir değer (k) ile oluşur.

 Sıfırıncı kinetiğe uyan ilaçlar:

Alkol

Fenitoin

Kumadin

Propranolol (oral doz)

Salisilatlar (yüksek dozda)

Prednizolon

Lidokain

Karbamazepin

 

Bir cevap yazın

E-posta hesabınız yayımlanmayacak. Gerekli alanlar * ile işaretlenmişlerdir