Skip to main content

Bakteriyoloji

Demir veya mineral içeren mutivitamin preparatları için de aynı durum geçerlidir. Bazı kinolonlar teofilinin serum düzeyini yükseltir ve teofılin toksisitesinin ortaya çıkmasına neden olabilir.

Enoksasin, NSAI birlikte kullanıldığında santral sinir sistemi toksisitesi ve konvülsiyonlar ortaya çıkabilir.

 

Kinolonlara direnç mekanizmaları

Bakterilerde kinolon direncine neden olan mutasyonlar iki şekilde gerçekleşir:

gyrA geninde olan mutasyon ile DNA giraz enziminde değişiklik olmakta ve kinolonun bağlanması azalmaktadır.

Bakterinin membran geçirgenliğinin azalması bağlı kinolon ve diğer antibiyotik girişi azalır.

 

Rifampisin

            DNA’ya bağımlı RNA polimerazı inhibe eder.

            Hepatotoksiktir.

            Grip benzeri tablo yapabilir.

Vücut sıvılarını portakal rengine boyar.

Tek ilaç olarak sadece meningokok ve H. influenzae tip b profılaksilerinde yeri vardır.

 

 

 

SİTOPLAZMİK MEMBRAN İNHİBİTÖRLERİ

Polimiksinler (Bakterisidal)

Gramisidinler (Bakterisidal)

 

 

METABOLİK ANTAGONİSTİK ETKİ YAPANLAR

 

TRİMETOPRİM

TRİMETOPRİM/SÜLFAMETOKSAZOL

Kotrimoksazol iki farklı antibakteriyel olan trimetoprim ile sülfametoksazolün 1/5 oranındaki kombinasyonudur.

Her iki antibakteriyelin kombine şekilde kullanılması, bakteri metabolizmasının birbirini izleyen iki ayrı basamakta inhibisyonuna neden olarak sinerjik etki oluşmasını sağlar. Sülfametoksazol, diğer sülfonamidler gibi sülfanilamidden türetilmiş bir paraamino benzoik asit  (PABA) analoğudur.

 

Bakteriler, memeli hücrelerinden farklı olarak nükleik asit sentezi için gerekli folik asitlerini kendileri sentezlerler. PABA bakteri hücresinde folik asit sentezi için gerekli bir maddedir. PABA analoğu olması nedeniyle sülfametoksazol, folik asit sentezinin birinci basamağı olan PABA’dan dihidrofolik asit oluşumunu inhibe eder.

         Trimetoprim ise folik asit sentezinin ikinci basamağında, dihidrofolik asitten tetrahidrofolik asit oluşmasını engeller. Böylece folik asit sentezi, dolayısıyla bakteriyel DNA ve RNA sentezinin durması sonucu bakteriler ölür.

Sülfametoksazol ve trimetoprim tek başlarına bakteriyostatik iken, kombinasyonu olan trimetoprim/sülfametoksazol (TMP/SMZ) bakterisidal etkilidir.

Kotrimoksazolün etki spektrumu içine gram negatifler girmektedir.

Ayrıca P. carimi, L. monocytogenes, M. catarrhalis ve atipik mikobakteriler de etki spektrumu içindedir.

         TMP/ SMZ, özellikle metisiline dirençli S. aureus1a da oldukça etkilidir.

TMP-SMZ’nin immünsupresyonu olan hastalarda en çok kullanıldığı enfeksiyon, HIV ile enfekte kişilerde görülen P. carinii pnömonisidir.

Dışarıdan folik asit kullanabilen bakteriler enterokok ve ureaplasma sülfonamidlere doğal dirençlidir. Riketsiyanın tedavisinde sülfonamidler kontrendikedir.

Kotrimoksazolün yan etkileri.

En sık görülen yan etkiler kaşıntı, makülopapüler veya morbiliform karakterdeki deri döküntüleridir.

Kotrimoksazol folik asit antagonisti olan trimetoprim içermesi ve gebelikte folik asit eksikliği eğiliminin bulunması nedeniyle teratojenik etki potansiyeli vardır.

Teratojenik etkisi kanıtlanmamış olmakla birlikte gebelerde yeterli deneyim olmadığından zorunlu haller dışında kullanımı önerilmez.

Sülfonamidler albümine bağlanmak için bilirubin ile yarışırlar. Yenidoğanlarda indirekt bilirubin düzeylerinin artmasına ve kern ikterusa yol açabilirler. Bu nedenle gebeliğin son üç ayında ve iki aylıktan küçük bebeklerde kullanılmamalıdırlar.

 

Trimetoprim/sülfametoksazole direnç gelişimi

En sık görüleni dihidrofolat redüktaz enzimi üretimidir.

 

 

DNA HASARI ve SERBEST RADİKAL OLUŞUMU ile ETKİ YAPANLAR

METRONİDAZOL

Başlıca anaerop bakterilere ve protozoonlara etkili sentetik bir nitroimidazol bileşiğidir. Tinidazol, nimorazol ve ornidazol benzer etkiye sahip diğer nitroimidazollerdir.

İlaç bakteri hücresi içine pasif difüzyon ile girdikten sonra kısa yarı ömürlü metabolitlerine dönüşür. Bu metabolitler de bakteri DNA’sını hasarlayarak mikroorganizmanın ölümüne neden olurlar.

Etki spektrumu içine Bacteroides, Clostridium, Peptostreptococcus, Veilonella gibi anaeroplar, Campylobacter fetus, Gardnerella vaginalis ve Helicobacter pyolori gibi bakteriler ve Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Blasiomyces hominis ve Balantidium coli gibi protozoonlar girmektedir.

Bir cevap yazın

E-posta hesabınız yayımlanmayacak. Gerekli alanlar * ile işaretlenmişlerdir