Skip to main content

Bakteriyoloji

NÜKLEİK ASİT SENTEZİNİ BOZANLAR

Kinolon

Nalidiksik Asid

Rifampisin

KİNOLON

            Kinolonlar (Bakterisidal): DNA giraz enzimini etkileyerek DNA replikasyonunu önlerler.

            Siproflaksasin: En kısa etkili, en güçlü kinolon. P.auriginoza’ ya en etikli kinolon.

Ofloksasin

Sparfloksasin

Rufloksasin:En uzun etkilidir.

Pefloksasin:BOS a en fazla geçen kinolondur.

Norfloksasin

Enoksasin

Moksifloksasin

Gatifloksasin

Levofîoksasin : Legionella ve sreptoko etkinliği diğer kinolonlardan fazla. KOAH alevlenme ve sinuzitte kulanım alanı var.

Özellikler:

Nalidiksik asit gibi 1960’lı yıllarda klinik kullanıma girenler birinci kuşak kinolonlar olarak isimlendirilirler. ilk kinolon olan nalidiksik asit de sadece gram negatif enterik bakterilere etkili ve kullanımı üriner sistem enfeksiyonları ile kısıtlı dar spektrumlu bir ilaçtır.

Daha sonra akrosoksasin, pipedimik asit ve tlumekin gibi ikinci kuşak kinolonlar klinik kullanıma girmiştir. İkinci kuşak kinolonların gram negatif enterik basillere in vitro etkinlikleri genelde nalidiksik aside oranla daha fazla olmakla beraber, bunlar da antibakteriyel tedavi alanında önemli avantajlar sağlamamışlardır.

1980’li yıllardan sonra etki alanı çok daha genişlemiş ve üçüncü kuşak olarak adlandırılan florokinolonlar elde edimiştir. Geniş etki spektrumları ve çok iyi farmakokinetik özellikleri nedeniyle nalidiksit aside oranla en az 100-200 kat daha güçlü olan florokinolonlar veya üçüncü kuşak kinolonlar (nortloksasin, enoksasin, petloksasin, ofloksasin ve siprotloksasin) antibakteriyel tedavide çok önemli bir yer edinmişlerdir. Genel olarak aralarında ufak tefek bazı farklılıklar olmasına karşın bu gruptaki kinolonların tümü Enterobacteriaceae ailesine çok iyi etkinlik gösterirler.

            P. aeruginosa’yakarşı en iyi etkinlik siprofloksasindedir. Diğerlerinin antipseudomonal etkinlikleri iyi değildir. Ayrıca, hiçbiri aeruginosa dışı Pseudomonas türlerine etkili değildir. Kendi aralarında kıyaslandığında genel olarak en etkin kinolon siprofloksasin, ikinci olarak da ofloksasin olarak kabul edilmektedir.Üçüncü kuşak kinolonlar gram pozitif etkinlikleri açısından yeterli olarak kabul edilmezler. Florokinolonların H. influenzae, M. catarrhalis ve L. pneumophila gibi solunum yolu enfeksiyon etkenlerine karşı oldukça etkilidir.        Ancak, S. pneumoniae’ye etkinliklerinin iyi olmayışı nedeniyle solunum yolu enfeksiyonlarında kullanımları kısıtlı kalmıştır.

Kinolonların anaerop bakterilere etkinlikleri de iyi değildir. C. trachomatis ve U. Pefloksasin urealyticum gibi nongonokoksik üretrit etkenlerine siproflok tuberculosis’e orta düzeyde etkindir. Üçüncü kuşak kinolonların en büyük dezavantajı gram pozitif bakterilere olan etkinliklerinin iyi olmayışıdır.

Son yıllarda bu dezavantajları bir ölçüde gideren moksifloksasin, gatifloksasin ve levofloksasin gibi dördüncü kuşak kinolonlar klinik kullanıma sunulmuştur. Levofloksasinin S. pneumoniae’ye etkinliği siprofloksasin ve ofloksasinden daha fazladır. Bu nedenle deri ve yumuşak doku enfeksiyonları, toplum kaynaklı pnömoniler, KOAH akut alevlenmeleri ve akut sinüzitler gibi enfeksiyonlarda kullanım alanı bulmuştur. Levofloksasinin antianaerop etkinliği ise yeterli düzeylerde değildir.

Kinolonların sindirim kanalından absorbsiyonları oldukça iyidir.

En düşük oran %40-50 ile norfloksasindedir, bu oran siprofloksasin için %70’dir. En yüksek biyoyararlanım oranı olan ofloksasinin ise hemen tamamı emilir.

 

Florokinolonların yan etkileri.

Kinolonlar, genel olarak yan etkileri az antibiyotikler içinde yer alırlar En sık rastlanan yan etki gastrointestinal sisteme ait bulantı, kusma, karın ağrısı ve diyaredir.

İkinci sıklıktakiler, özellikle nonsteroid antiinflamatuarlarla (NSAI) beraber kullanıldıklarında ortaya çıkan uykusuzluk, baş ağrısı, baş dönmesi ve konsantrasyon yeteneğinde azalma gibi santral sinir sistemi bulgularıdır. Deri lezyonları, özellikle güneşle temastan sonra en sık görülen hipersensitivite reaksiyonudur. GABA antagonistik etkileri vardır.

Kinolonların çocuklarda kullanılmama nedeni kartiiaj toksisitesidir.

Kinolonlar alüminyum, magnezyum, kalsiyum, demir ve çinko gibi katyonlar ile etkileşime girerek ilaç emiliminde belirgin miktarlarda azalma ortaya çıkabilir.

Bir cevap yazın

E-posta hesabınız yayımlanmayacak. Gerekli alanlar * ile işaretlenmişlerdir